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acetazolamide Compresse Acetazolamide Compresse Descrizione Acetazolamide, un inibitore dell'enzima anidrasi carbonica, è un bianco a leggermente giallastro cristallina bianca, inodore, debolmente acido, scarsamente solubile in acqua e leggermente solubile in alcool. Il nome chimico per acetazolamide è N - (5-sulfamoil-1,3,4-tiadiazol-2-il) - acetammide ed ha la seguente struttura chimica: Peso molecolare: 222,25 Formula molecolare: C 4 H 6 N 4 O 3 S 2 Acetazolamide è disponibile in compresse orali contenenti 125 mg e 250 mg di acetazolamide, rispettivamente, e le seguenti eccipienti: amido di mais, gelatina, glicerina, lattosio monoidrato, magnesio stearato, acqua depurata, sodio amido glicolato e talco. Acetazolamide Tablets - Farmacologia Clinica Acetazolamide è un potente inibitore dell'anidrasi carbonica, efficace nel controllo della secrezione di fluidi (ad esempio alcuni tipi di glaucoma), nel trattamento di alcuni disturbi convulsivi (es epilessia), e nella promozione della diuresi nei casi di ritenzione idrica anormale (es cardiaca edema). Acetazolamide non è un diuretico mercuriale. Piuttosto, è una solfonammide non batteriostatica possiede una struttura chimica ed attività farmacologica nettamente diverso dai sulfamidici batteriostatici. Acetazolamide è un inibitore dell'enzima che agisce specificamente sul anidrasi carbonica, l'enzima che catalizza la reazione reversibile coinvolge l'idratazione del biossido di carbonio e la disidratazione dell'acido carbonico. Nell'occhio, questa azione inibitoria della acetazolamide diminuisce la secrezione di umore acqueo e provoca una caduta della pressione intraoculare, una reazione considerato desiderabile nei casi di glaucoma e anche in certe condizioni nonglaucomatous. Prove sembra indicare che acetazolamide ha utilità come coadiuvante nel trattamento di alcune disfunzioni del sistema nervoso centrale (ad esempio epilessia). L'inibizione dell'anidrasi carbonica in questo settore sembra ritardare anormale, parossistica, eccessiva scarica dai neuroni del sistema nervoso centrale. L'effetto diuretico acetazolamide è dovuto alla sua azione nel rene sulla reazione reversibile che coinvolge idratazione del biossido di carbonio e disidratazione dell'acido carbonico. Il risultato è la perdita renale di HCO 3 ione, che svolge sodio, acqua, e potassio. L'alcalinizzazione delle urine e la promozione della diuresi sono quindi interessati. Alterazione del metabolismo ammoniaca verifica a causa di aumento del riassorbimento di ammoniaca dai tubuli renali come risultato di alcalinizzazione urinaria. studi clinici controllati con placebo hanno dimostrato che la somministrazione profilattica di acetazolamide alla dose di 250 mg ogni otto a 12 ore (o una capsula da 500 mg a rilascio controllato una volta al giorno) prima e durante rapida ascesa ai risultati della quota in meno e / o meno gravi sintomi (come mal di testa, nausea, mancanza di respiro, vertigini, sonnolenza, e la fatica) di mal di montagna acuto (AMS). La funzione polmonare (per esempio la ventilazione minuto, scaduto capacità vitale e il flusso di picco) è maggiore nel gruppo trattato acetazolamide, sia nei soggetti con AMS e soggetti asintomatici. Gli scalatori acetazolamide trattati avevano anche meno difficoltà a dormire. Indicazioni e impiego per Acetazolamide Compresse Per il trattamento aggiuntivo di: edema a causa di insufficienza cardiaca congestizia; farmaco-indotta edema; epilessie centrencephalic (piccolo male, convulsioni non localizzati); semplice cronica (ad angolo aperto) glaucoma, glaucoma secondario, e prima dell'intervento in acuto glaucoma ad angolo chiuso, quando il ritardo di un intervento chirurgico è desiderato al fine di abbassare la pressione intraoculare. Acetazolamide compresse sono anche indicato per la prevenzione o il miglioramento dei sintomi associati al mal di montagna acuto in scalatori che tentano rapida ascesa e in quelli che sono molto suscettibili di mal di montagna acuto nonostante salita graduale. Controindicazioni La terapia Acetazolamide è controindicato in situazioni in cui i livelli di sodio e / o siero di sangue di potassio sono depressi, nei casi di marcata renale e malattie del fegato o disfunzione, in un fallimento ghiandole surrenali, e acidosi ipercloremica. E 'controindicato in pazienti con cirrosi a causa del rischio di sviluppo di encefalopatia epatica. la somministrazione a lungo termine di acetazolamide è controindicata nei pazienti con non-congestizia glaucoma ad angolo chiuso cronico in quanto può consentire la chiusura organico dell'angolo che si verifichi mentre il glaucoma peggioramento è mascherato da pressione intraoculare abbassato. Avvertenze I decessi si sono verificati, anche se raramente, a causa di gravi reazioni ai sulfamidici, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica e altre discrasie ematiche. Sensibilizzazioni possono ripresentarsi quando un sulfamidico viene somministrato nuovamente indipendentemente dalla via di somministrazione. Se i segni di ipersensibilità o altre reazioni gravi si verificano, interrompere l'uso di questo farmaco. Si consiglia cautela nei pazienti che ricevono concomitante di aspirina ad alte dosi e acetazolamide, come l'anoressia, tachipnea, letargia, coma e morte sono stati segnalati. Precauzioni Generale Aumentando la dose non aumenta la diuresi e può aumentare l'incidenza di sonnolenza e / o parestesia. Aumentando la dose si traduce spesso in una diminuzione della diuresi. In determinate circostanze, tuttavia, molto grandi dosi sono state fornite in combinazione con altri diuretici per garantire la diuresi fallimento refrattaria completa. Informazioni per i pazienti Le reazioni avverse più comuni a tutti i derivati sulfamidici possono verificarsi: anafilassi, febbre, eruzioni cutanee (tra cui eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica), cristalluria, calcoli renali, depressione del midollo osseo, porpora trombocitopenica, anemia emolitica, leucopenia, pancitopenia e agranulocitosi . Precauzione è consigliato per la diagnosi precoce di tali reazioni e il farmaco deve essere interrotto e una terapia adeguata. Nei pazienti con ostruzione polmonare o enfisema dove la ventilazione alveolare può essere compromessa, acetazolamide, che possono precipitare o aggravare l'acidosi, deve essere usato con cautela. salita graduale è auspicabile cercare di evitare mal di montagna acuto. Se rapida ascesa è intrapresa e Acetazolamide compresse vengono utilizzati, si deve rilevare che tale uso non elimina la necessità di una rapida discesa qualora si verifichino gravi forme di mal di montagna alta, alta quota edema cioè polmonare (HAPE) o ad alta quota edema cerebrale. Si consiglia cautela nei pazienti che ricevono concomitante di aspirina ad alte dosi e acetazolamide, come l'anoressia, tachipnea, letargia, coma e morte sono stati riportati (vedi AVVERTENZE). Test di laboratorio Per monitorare le reazioni ematologiche comuni a tutti i sulfamidici, si raccomanda una linea di base CBC e conta piastrinica essere ottenuto su pazienti prima di iniziare la terapia acetazolamide tablet e ad intervalli regolari durante la terapia. In caso di variazioni significative, interruzione precoce e istituzione di una terapia appropriata sono importanti. Si raccomanda un monitoraggio periodico degli elettroliti sierici. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di acetazolamide. In un test di mutagenesi batterica, acetazolamide non è risultato mutageno quando valutato con e senza attivazione metabolica. Il farmaco non ha avuto effetti sulla fertilità quando somministrato nella dieta di ratti maschi e femmine in un apporto giornaliero di fino a 4 volte la dose raccomandata nell'uomo di 1000 mg in un individuo di 50 kg. Gravidanza Gravidanza categoria C Acetazolamide, somministrato per via orale o parenterale, ha dimostrato di essere teratogeno (difetti degli arti) nei topi, ratti, criceti e conigli. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Acetazolamide deve essere usato in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano A causa del rischio di reazioni avverse gravi nei bambini allattati da acetazolamide, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. uso pediatrico Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia di acetazolamide in pazienti pediatrici. Reazioni avverse Le reazioni avverse, che si verificano più frequentemente all'inizio della terapia, comprendono parestesie, in particolare una sensazione di "formicolio" nelle estremità, disfunzione udito o tinnito, perdita di appetito, alterazione del gusto e disturbi gastrointestinali quali nausea, vomito e diarrea, poliuria, e le istanze occasionali di sonnolenza e confusione. Possono verificarsi acidosi metabolica e squilibrio elettrolitico. la miopia transitoria stato segnalato. Questa condizione si abbassa sempre sulla riduzione o interruzione del farmaco. Altre reazioni avverse occasionali includono orticaria, melena, ematuria, glicosuria, insufficienza epatica, paralisi flaccida, fotosensibilità e convulsioni. Vedere anche PRECAUZIONI: Informazioni per i pazienti per eventuali reazioni comuni ai derivati sulfamidici. I decessi si sono verificati anche se raramente, a causa di gravi reazioni ai sulfamidici, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, necrosi epatica fulminante, agranulocitosi, anemia aplastica e altre discrasie ematiche (vedi AVVERTENZE). sovradosaggio Non sono disponibili dati riguardanti acetazolamide sovradosaggio nell'uomo come non sono stati riportati casi di intossicazione acuta con questo farmaco. I dati sugli animali suggeriscono che acetazolamide è notevolmente tossico. Nessun antidoto specifico è noto. Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. squilibrio elettrolitico, sviluppo di uno stato di acidosi, e gli effetti nervoso centrale ci si potrebbe aspettare che si verifichi. I livelli sierici di elettroliti (in particolare potassio) e livelli di pH nel sangue devono essere monitorati. misure di supporto sono tenuti a ripristinare elettrolitico e l'equilibrio del pH. Lo stato di acidosi solito può essere corretto con la somministrazione di bicarbonato. Nonostante la sua alta distribuzione intraerythrocytic e proteine plasmatiche proprietà leganti, acetazolamide può essere dializzabile. Questo può essere particolarmente importante nella gestione di acetazolamide sovradosaggio quando complicata dalla presenza di insufficienza renale. Acetazolamide compresse Dosaggio e somministrazione Glaucoma Acetazolamide deve essere utilizzato in aggiunta alla terapia usuale. Il dosaggio impiegato nel trattamento di semplici cronica (ad angolo aperto) glaucoma varia da 250 mg a 1 g di acetazolamide per 24 ore, di solito in dosi separate per quantità superiori a 250 mg. Si è trovato che un dosaggio di solito superiore a 1 g per 24 ore non produce un aumento dell'effetto. In tutti i casi, il dosaggio deve essere regolato con attenzione individuale sia alla sintomatologia e tensione oculare. supervisione continua di un medico è consigliabile. Nel trattamento del glaucoma secondario e nel trattamento pre-operatorio di alcuni casi di congestizia acuta (ad angolo chiuso) il glaucoma. il dosaggio preferito è di 250 mg ogni quattro ore, anche se alcuni casi hanno risposto a 250 mg due volte al giorno in terapia a breve termine. In alcuni casi gravi, può essere più soddisfacente per somministrare una dose iniziale di 500 mg seguita da 125 mg o 250 mg ogni quattro ore a seconda del singolo caso. Un effetto complementare è stato osservato quando acetazolamide è stato usato in combinazione con miotici o midriatici come il caso richiedeva. Epilessia Non è noto chiaramente se gli effetti benefici osservati nell'epilessia sono dovuti a inibizione diretta dell'anidrasi carbonica nel sistema nervoso centrale o se sono dovute al leggero grado di acidosi prodotto dal dosaggio divisa. I migliori risultati fino ad oggi sono stati osservati in piccolo male nei bambini. Buoni risultati, tuttavia, sono stati osservati nei pazienti, bambini e adulti, in altri tipi di crisi epilettiche, come grande male, modelli di sequestro misti, i modelli impulsive mioclonica, ecc La dose totale giornaliera consigliata è di 8 a 30 mg per kg in divisa dosi. Sebbene alcuni pazienti rispondono ad una dose bassa, l'intervallo ottimale sembra essere da 375 a 1000 mg al giorno. Tuttavia, alcuni ricercatori ritengono che dosi giornaliere superiori a 1 g non producono alcun risultato migliori rispetto a una dose di 1 g. Quando Acetazolamide compresse vengono somministrate in combinazione con altri anticonvulsivanti, si suggerisce che la dose iniziale deve essere di 250 mg una volta al giorno in aggiunta ai farmaci esistenti. Questo può essere aumentata a livelli come sopra indicato. Il passaggio da altri farmaci per acetazolamide deve essere graduale e secondo la prassi abituale nella terapia dell'epilessia. Insufficienza cardiaca congestizia Per la diuresi in caso di insufficienza cardiaca congestizia, la dose iniziale è di solito 250-375 mg una volta al giorno al mattino (5 mg / kg). Se, dopo una risposta iniziale, il paziente non continuare a perdere edema fluido, non aumentare la dose, ma consentire il recupero renale saltando farmaco per un giorno. Acetazolamide Compresse cedere i migliori risultati diuretiche quando somministrato a giorni alterni, o per due giorni alternati con un giorno di riposo. Fallimenti in terapia possono essere dovuti a sovradosaggio o dosi troppo frequenti. L'uso di acetazolamide non elimina la necessità di altre terapie come la digitale, riposo a letto e restrizione di sale. Edema farmaco-indotta Il dosaggio raccomandato è di 250 a 375 mg di acetazolamide una volta al giorno per uno o due giorni, in alternanza con un giorno di riposo. Acute Mountain Sickness Il dosaggio è di 500 mg a 1000 mg al giorno, in dosi frazionate. In circostanze di rapida ascesa, come nel soccorso o di operazioni militari, si raccomanda il livello di dose più alta di 1000 mg. È preferibile iniziare dosaggio 24 a 48 ore prima salita e proseguire per 48 ore mentre in quota, o più a lungo se necessario per controllare i sintomi. Nota: Le raccomandazioni di dosaggio per il glaucoma ed epilessia differiscono notevolmente da quelle per insufficienza cardiaca congestizia, dal momento che le prime due condizioni non sono dipendenti l'inibizione dell'anidrasi carbonica nei reni che richiede il dosaggio intermittente se è di recuperare l'effetto inibitorio della agente terapeutico . Come si Acetazolamide compresse Fornito Acetazolamide Tablets USP sono forniti come segue: 125 mg - bianco, rotondo, ottenuto a metà, da un lato, "T52" impresso sull'altro lato. NDC 51672-4022-1 - Flacone da 100 250 mg - bianco, rotondo, ottenuto in quarti, da un lato, "T53" impresso sull'altro lato. NDC 51672-4023-1 - Flacone da 100 Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. Mfd. da: Taro Pharmaceutical Industries Ltd. baia di Haifa, Israele 2624761 Dist. da: Taro Pharmaceuticals Inc. U. S.A. Hawthorne, NY 10532 Revised: ottobre 2015 79429-1015-3 PANNELLO visualizzazione primaria - 125 mg Tablet Bottle Label NDC 51672-4022-1 100 compresse Acetazolamide compresse USP, 125 mg Tenete questo e tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini. PANNELLO visualizzazione primaria - 250 mg Tablet Bottle Label NDC 51672-4023-1 100 compresse Acetazolamide compresse USP, 250 mg Tenete questo e tutti i farmaci fuori dalla portata dei bambini.
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