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Baclofen Baclofen, USP è un miorilassante e antispastico. Il nome chimico è 4-ammino-3- (4-clorofenil) Acido - butanoic. La formula di struttura è: C 10 H 12 ClNO 2 P. M. 213,66 Baclofen, USP è un bianco a polvere cristallina inodore o quasi inodore bianco sporco. È leggermente solubile in acqua, scarsamente solubile in metanolo ed insolubile in cloroformio. Ogni compressa, per la somministrazione orale, contiene 10 mg o 20 mg Baclofen, USP. Inoltre, ogni compressa contiene i seguenti eccipienti: lattosio anidro, biossido di silicio colloidale, bibasico diidrato fosfato di calcio, stearato di magnesio, cellulosa microcristallina e sodio amido glicolato. Baclofen - Farmacologia Clinica L'esatto meccanismo di azione del Baclofen non è completamente noto. Baclofen è in grado di inibire i riflessi sia monosinaptici e polisinaptici a livello spinale, possibilmente iperpolarizzazione di terminali afferenti, anche se possono verificarsi anche e contribuire al suo effetto clinico azioni a siti supraspinal. Anche se Baclofen è un analogo del neurotrasmettitore inibitorio acido gamma-aminobutirrico putativo (GABA), non vi è alcuna prova conclusiva che le azioni sui sistemi GABA sono coinvolti nella produzione dei suoi effetti clinici. In studi su animali Baclofen ha dimostrato di avere altre proprietà che deprimono il SNC come indicato dalla produzione di sedazione tolleranza, sonnolenza, atassia e depressione respiratoria e cardiovascolare. Baclofen è rapidamente e ampiamente assorbito ed eliminato. L'assorbimento può essere dose-dipendente, di essere ridotta con dosi crescenti. Baclofen è escreto principalmente per via renale in forma immodificata e non vi è relativamente grande variabilità intersoggettiva assorbimento e / o l'eliminazione. Indicazioni e impiego per Baclofen Baclofen compresse USP sono utili per la riduzione dei segni e sintomi di spasticità derivi dalla sclerosi multipla, in particolare per il sollievo di spasmi flessori e del dolore concomitante, clono, e rigidità muscolare. I pazienti devono avere la spasticità reversibile, in modo che il trattamento Baclofen sarà di aiuto nel ripristino della funzionalità residua. Baclofen compresse USP può anche essere di un certo valore in pazienti con lesioni del midollo spinale e le altre malattie del midollo spinale. Baclofene compresse USP non è indicato nel trattamento di spasmi muscolari scheletriche derivanti da malattie reumatiche. L'efficacia di Baclofen in ictus, paralisi cerebrale, e di Parkinson & rsquo; s malattia non è stata stabilita e, di conseguenza, non è consigliabile per queste condizioni. Controindicazioni Ipersensibilità al Baclofen. Avvertenze un. Brusco Drug Ritiro: allucinazioni e convulsioni si sono verificati sulla sospensione improvvisa di Baclofen. Pertanto, fatta eccezione per le reazioni avverse gravi, la dose deve essere ridotta lentamente quando il farmaco viene interrotto. b. Alterata funzione renale. Poiché Baclofen è principalmente escreta immodificata attraverso i reni, che deve essere somministrata con cautela, e può essere necessario ridurre il dosaggio. c. Ictus. Baclofen non ha beneficiato in modo significativo i pazienti con ictus. Questi pazienti hanno anche dimostrato scarsa tollerabilità al farmaco. d. Gravidanza. Baclofen ha dimostrato di aumentare l'incidenza di onfalocele (ernie ventrali) nei feti di ratti trattati con circa 13 volte la dose massima raccomandata per uso umano, ad una dose che ha causato una significativa riduzione dell'assunzione di cibo e aumento di peso in dighe. Questa anomalia non è stato visto in topi o conigli. C'è stato anche un aumento dell'incidenza di incompleta ossificazione sternebral nei feti di ratti trattati circa 13 volte la dose massima raccomandata umana, e una maggiore incidenza di nuclei delle falangi mancata ossificazione delle di arti anteriori e arti posteriori nei feti di conigli dato circa 7 volte la dose massima raccomandata nell'uomo. Nei topi, sono stati osservati effetti teratogeni, anche se riduzioni di peso fetale media con conseguenti ritardi nella ossificazione scheletrica erano presenti quando le dighe sono state date 17 e 34 volte la dose giornaliera umana. Non ci sono studi nelle donne in gravidanza. Baclofen deve essere usato durante la gravidanza solo se il beneficio giustifichi chiaramente il potenziale rischio per il feto. Precauzioni A causa della possibilità di sedazione, i pazienti devono essere avvertiti per quanto riguarda il funzionamento delle automobili o altri macchinari pericolosi, e le attività rese pericolose dalla diminuzione della vigilanza. I pazienti dovrebbero essere avvertiti che gli effetti sul sistema nervoso centrale di Baclofen possono essere additivi a quelli di alcol e altri deprimenti del SNC. Baclofen deve essere usato con cautela in cui spasticità è utilizzato per sostenere la postura eretta e l'equilibrio in locomozione o ogni volta che la spasticità è utilizzata per ottenere una maggiore funzionalità. Nei pazienti con epilessia, lo stato clinico e elettroencefalogramma devono essere monitorati ad intervalli regolari, in quanto deterioramento del controllo delle crisi e EEG sono stati riportati occasionalmente in pazienti che assumono Baclofen. Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Come regola generale, allattamento non dovrebbe essere effettuata mentre il paziente è un farmaco poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano. Un aumento dose-correlato dell'incidenza di cisti ovariche e meno marcato aumento delle ghiandole surrenali allargata e / o emorragiche sono stati osservati nei ratti femmina trattati cronicamente con Baclofen. Cisti ovariche sono stati trovati con la palpazione in circa il 4% dei pazienti con sclerosi multipla che sono stati trattati con Baclofen per un massimo di un anno. Nella maggior parte dei casi queste cisti sono scomparse spontaneamente mentre i pazienti hanno continuato a ricevere il farmaco. Cisti ovariche sono stimati a verificarsi spontaneamente in circa l'1% al 5% della normale popolazione femminile. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite. Reazioni avverse Il più comune è sonnolenza transitorio (dal 10 al 63%). In uno studio controllato di 175 pazienti, sonnolenza transitoria è stata osservata nel 63% di quelli trattati con Baclofen rispetto al 36% di quelli nel gruppo placebo. Altre reazioni avverse comuni sono vertigini (da 5 a 15%), debolezza (da 5 a 15%) e affaticamento (2 al 4%). Neuropsichiatrici. Confusion (da 1 a 11%), cefalea (da 4 a 8%), insonnia (da 2 a 7%); e, raramente, euforia, eccitazione, depressione, allucinazioni, parestesie, dolori muscolari, tinnito, difficoltà a parlare, disturbi del coordinamento, tremore, rigidità, distonia, atassia, visione offuscata, nistagmo, strabismo, miosi, midriasi, diplopia, disartria, crisi epilettiche . Cardiovascolare. Ipotensione (da 0 a 9%). Rari casi di dispnea, palpitazioni, dolore toracico, sincope. Gastrointestinale. Nausea (da 4 a 12%), costipazione (2 al 6%); e raramente, secchezza delle fauci, anoressia, alterazione del gusto, dolori addominali, vomito, diarrea, e test positivo per il sangue occulto nelle feci. Genito-urinario. frequenza urinaria (2 al 6%); e raramente, enuresi, ritenzione urinaria, disuria, l'impotenza, incapacità di eiaculare, nicturia, ematuria. Altro. Le istanze di rash cutaneo, prurito, edema alle caviglie, eccessiva sudorazione, aumento di peso, congestione nasale. Alcuni del sistema nervoso centrale e sintomi genito-urinarie possono essere correlati alla malattia di base, piuttosto che alla terapia farmacologica. I seguenti test di laboratorio sono stati trovati ad essere anormale in alcuni pazienti in trattamento con Baclofene: aumento della SGOT, fosfatasi alcalina elevata, e l'elevazione di zucchero nel sangue. sovradosaggio Segni e sintomi. Vomito, ipotonia muscolare, sonnolenza, disturbi dell'accomodazione, coma, depressione respiratoria e convulsioni. Trattamento. Nel paziente avviso, svuotare lo stomaco prontamente da indotta seguito da lavaggio. Nel paziente inibiti, fissare le vie respiratorie con un tubo endotracheale ammanettato prima di iniziare la lavanda (non provocare il vomito). Mantenere un adeguato scambio respiratorio, non utilizzare stimolanti respiratori. Baclofen Dosaggio e somministrazione La determinazione del dosaggio ottimale richiede titolazione individuale. Iniziare la terapia con un dosaggio basso e aumentare gradualmente fino a un effetto ottimale si ottiene (di solito tra i 40 ei 80 mg al giorno). Il seguente schema posologico di titolazione è suggerito: 5 mg t. i.d. per 3 giorni 10 mg t. i.d. per 3 giorni 15 mg t. i.d. per 3 giorni 20 mg t. i.d. per 3 giorni Successivamente possono essere necessari ulteriori aumenti, ma la dose totale giornaliera non deve superare un massimo di 80 mg al giorno (20 mg q. i.d.). Si raccomanda la dose più bassa compatibile con una risposta ottimale. Se i benefici non sono evidenti dopo un periodo di prova ragionevole, i pazienti devono essere lentamente ritirati dal farmaco (vedere AVVERTENZE, brusca Drug ritiro). Come viene fornito Baclofen Baclofen compresse USP, 10 mg sono disponibili come un bianco, rotondo, piatte, tablet smussato-edge impresse le lettere & ldquo; 4096 & rdquo; da un lato e & ldquo; TV & rdquo; con un punteggio parziale sull'altro lato, contenenti 10 mg Baclofen, USP confezionato in bottiglie di 100 (NDC 0172-4096-60) e 1000 (NDC 0172-4096-80) compresse. Baclofen compresse USP, 20 mg sono disponibili come un bianco, rotondo, piatte, tablet smussato-edge impresse le lettere & ldquo; 4097 & rdquo; da un lato e & ldquo; TV & rdquo; con un punteggio parziale sull'altro lato, contenenti 20 mg Baclofen, USP confezionato in bottiglie di 100 (NDC 0172-4097-60) e 1000 (NDC 0172-4097-80) compresse. FARMACISTA: Erogare in un contenitore ben chiuso come definito nella USP, con una chiusura a prova di bambino (come richiesto). Conservare a 20 & deg; a 25 & deg; C (68 & deg; a 77 & deg; C) [Cfr USP Controlled temperatura ambiente]. TENERE QUESTA E tutti i farmaci FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI. Prodotto in Croazia da: PLIVA HRVATSKA d. o.o. Teva Pharmaceuticals USA, INC. North Wales, PA 19454 Pacchetto / Label Display Panel
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