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Aerobid Flunisolide, il componente attivo del Aerobid Inhaler sistema, è uno steroide anti-infiammatorio avente il nome chimico 6 & alpha; fluoro-11 e beta ;, 16 & alpha ;, 17, 21-tetrahydroxypregna-1, 4-diene-3, 20-dione ciclici 16, 17-acetale con acetone. Essa ha la seguente struttura: Flunisolide è un bianco a color crema polvere cristallina bianca con un peso molecolare di 434,49. È solubile in acetone, scarsamente solubile in cloroformio, poco solubile in metanolo, e praticamente insolubile in acqua. ha un punto di circa 245 ° e di fusione; C. Aerobid Inhaler viene consegnato in un sistema di aerosol predosato contenente una sospensione microcristallina di flunisolide come emiidrato a propellenti (tricloromonofluorometano, diclorodifluorometano e diclorotetrafluoroetano) con sorbitan trioleato come agente disperdente. Aerobid-M contiene anche il mentolo come agente aromatizzante. Ogni attivazione eroga circa 250 mcg di flunisolide al paziente. Un inalatore sistema Aerobid è progettato per fornire almeno 100 inalazioni misurati. FARMACOLOGIA CLINICA: Flunisolide ha dimostrato attività anti-infiammatoria ed anti-allergici marcata in sistemi di test classici. È un corticosteroide che è centinaia di volte più potente in saggi anti-infiammatori animali rispetto allo standard cortisolo. La dose molare di ogni attivazione di flunisolide in questa preparazione è di circa 2,5 a 7 volte quella di prodotti comparabili corticosteroide inalatorio commercializzati per la stessa indicazione. La dose di flunisolide consegnato per attivazione in questa preparazione è 10 volte quello per l'attivazione del Nasalide & reg; (Flunisolide) soluzione nasale. Studi clinici hanno dimostrato attività terapeutica sulla mucosa bronchiale con evidenza minimo di attività sistemica alle dosi raccomandate. Dopo l'inalazione orale di 1 mg flunisolide, disponibilità sistemica totale è stata del 40%. Il flunisolide deglutita è rapidamente e ampiamente convertito al beta 6 &; - OH metabolita e coniugati idrosolubili durante il primo passaggio attraverso il fegato. Questo offre una spiegazione metabolica per la bassa attività sistemica di flunisolide orale sé poiché il metabolita ha la bassa potenza corticosteroide (dell'ordine dello standard cortisolo). Il flunisolide inalato assorbito attraverso bronchiale viene convertito stessi metaboliti. inalazioni ripetute di 2,0 mg di flunisolide al giorno (la dose massima raccomandata) per 14 giorni non ha mostrato accumulo del farmaco nel plasma. L'emivita plasmatica di flunisolide è di circa 1,8 ore. Le seguenti osservazioni pertinenti assorbimento sistemico sono state effettuate in studi clinici. In uno studio non controllato una diminuzione statisticamente significativa nella capacità di risposta a metirapone è stato osservato nei pazienti steroidi-indipendente 15 adulti trattati con 2,0 mg di flunisolide al giorno (la dose massima raccomandata) per 3 mesi. Un piccolo ma statisticamente significativo calo di eosinofili dal 11,5% al 7,4% del totale leucociti circolanti è stato osservato in un altro studio in bambini che non stavano assumendo corticosteroidi per via orale contemporaneamente. Un incidenza 5% di disturbi mestruali stato riferito durante gli studi aperti, in cui non sono state gruppi di controllo per il confronto. la somministrazione aerosol di flunisolide 2,0 mg due volte al giorno per una settimana a 6 soggetti maschi sani ha rivelato né soppressione della funzione surrenalica come misurato da livelli di cortisolo prime ore del mattino, né compromissione della funzionalità dell'asse HPA, come determinato dal test di insulina ipoglicemia. studi clinici controllati hanno incluso più di 500 pazienti con asma, tra i quali 150 bambini di età 6 anni e più. Più di 120 pazienti sono stati trattati nel corso di studi aperti per due anni o più. No significativa soppressione surrenalica attribuito a flunisolide è stato visto in questi studi. diminuzioni significative di dosaggi di steroidi sistemici sono stati possibili nei pazienti trattati con flunisolide. Dosi consigliate di flunisolide sembrano essere l'equivalente terapeutico di una media di 10 mg / die di prednisone orale. I pazienti asmatici hanno avuto un ulteriore miglioramento sintomatico con trattamento flunisolide anche riducendo i farmaci concomitanti. INDICAZIONI E USO: Aerobid (flunisolide) Inhaler è indicato nel trattamento di mantenimento dell'asma come terapia profilattica. Aerobid è indicato anche per i pazienti asmatici che necessitano di somministrazione di corticosteroidi sistemici, in cui l'aggiunta di Aerobid può ridurre o eliminare la necessità di corticosteroidi sistemici. Aerobid Inhaler non è indicato per il sollievo di broncospasmo acuto. CONTROINDICAZIONI: Aerobid (flunisolide) Inhaler è controindicato nel trattamento primario dello stato asmatico o di altri episodi acuti di asma in cui sono richieste misure intensive. Ipersensibilità ad uno qualsiasi degli ingredienti di questa preparazione controindicazione suo utilizzo. AVVERTENZE: Particolare cura è necessaria nei pazienti che vengono trasferiti da corticosteroidi per via sistemica attivi per Aerobid inalatore perché morti a causa di insufficienza surrenalica si sono verificati in pazienti asmatici durante e dopo il trasferimento da corticosteroidi sistemici a Aerosol corticosteroidi. Dopo sospensione di corticosteroidi sistemici, un certo numero di mesi sono necessari per il recupero della funzione ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA). Durante questo periodo di HPA soppressione, i pazienti possono presentare segni e sintomi di insufficienza surrenalica quando esposti a traumi, interventi chirurgici o infezioni, in particolare gastroenterite. Anche se Aerobid Inhaler può fornire il controllo dei sintomi asmatici durante questi episodi, non si prevede lo steroide sistemico che è necessario per far fronte a queste emergenze. Durante i periodi di stress o di un grave attacco d'asma, i pazienti che sono stati ritirati dal corticosteroidi sistemici devono essere istruiti a riprendere steroidi sistemici (in dosi massicce) immediatamente e contattare il proprio medico per ulteriori istruzioni. Questi pazienti dovrebbero essere istruiti a portare una carta di avviso che indica che possono avere bisogno di steroidi sistemici supplementari durante i periodi di stress o di un grave attacco d'asma. Per valutare il rischio di insufficienza surrenalica in situazioni di emergenza, i test di routine di funzione corticale del surrene, tra cui la misurazione del primo mattino i livelli di cortisolo a riposo, deve essere eseguito periodicamente in tutti i pazienti. Un livello di cortisolo riposo mattina presto può essere accettata come normale se cade in prossimità o al livello di media normale. infezioni localizzate con Candida albicans o Aspergillus niger si sono verificati in bocca e della faringe e, occasionalmente, nella laringe. colture positive per Candida orale può essere presente fino al 34% dei pazienti. Anche se la frequenza delle infezioni clinicamente apparente è notevolmente inferiore, queste infezioni possono richiedere un trattamento con un'appropriata terapia antifungina o interruzione del trattamento con Aerobid inalatore. Aerobid Inhaler non deve essere considerato come un broncodilatatore e non è indicato per il sollievo di broncospasmo. I pazienti devono essere istruiti a contattare immediatamente il proprio medico quando gli episodi di asma che non rispondono ai broncodilatatori si verificano durante il corso del trattamento. Durante tali episodi, i pazienti possono richiedere una terapia con corticosteroidi sistemici. Teoricamente, l'uso di corticosteroidi inalatori con giorno prednisone trattamento sistemico alternate deve essere accompagnata da più HPA soppressione di un regime terapeuticamente equivalente da solo. Trasferimento dei pazienti dalla terapia steroidea sistemica alla Aerobid Inhaler può smascherare condizioni allergiche precedentemente soppressi dalla terapia steroidea sistemica, per esempio rinite, congiuntivite ed eczema. Le persone che sono su farmaci che deprimono il sistema immunitario sono più suscettibili alle infezioni rispetto agli individui sani. varicella e il morbillo, per esempio, possono avere un decorso più gravi o addirittura fatali nei bambini non immuni o gli adulti su corticosteroidi. In questi bambini o adulti che non hanno avuto queste malattie, particolare attenzione dovrebbe essere presa per evitare l'esposizione. Come la dose, via di somministrazione e la durata corticosteroidi influenzano il rischio di sviluppare una infezione disseminata non è noto. Il contributo della malattia di base e / o il trattamento con corticosteroidi prima del rischio non è noto anche. Se esposto alla varicella, la profilassi con varicella zoster immunoglobuline (VZIG) può essere indicato. In caso di esposizione al morbillo, la profilassi con può essere indicato in pool di immunoglobuline per via intramuscolare (IG). (Vedi le rispettive foglietti illustrativi per la completa VZIG e IG informazioni di prescrizione). Se la varicella, il trattamento con agenti antivirali può essere considerato. PRECAUZIONI: Generale: A causa della relativamente alta dose molare di flunisolide per attivazione in questa preparazione, ea causa della prove che suggeriscono livelli più elevati di assorbimento sistemico con flunisolide che con altri corticosteroidi inalatori comparabili (vedi sezione FARMACOLOGIA CLINICA), i pazienti trattati con Aerobid (flunisolide) devono essere osservati attentamente qualsiasi prova di effetto corticosteroidi sistemici, tra cui la soppressione della crescita ossea nei bambini. Particolare attenzione deve essere presa in osservazione pazienti post-operatoria o durante periodi di stress per la prova di una diminuzione della funzione surrenale. Durante il ritiro da steroidi per via orale, alcuni pazienti possono presentare sintomi di astinenza degli steroidi per via sistemica attiva, ad esempio dolori articolari e / o muscolari, stanchezza e depressione, nonostante il mantenimento o addirittura un miglioramento della funzione respiratoria. (Vedere DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE per maggiori dettagli.) Nei pazienti responsivi, flunisolide può consentire il controllo dei sintomi asmatici, senza soppressione della funzione HPA. Dal momento che flunisolide viene assorbito nella circolazione sistemica e può essere attivo, gli effetti benefici della Aerobid inalatore per ridurre al minimo o prevenire la disfunzione HPA possono essere previsti solo quando dosi raccomandate non sono superati. Gli effetti locali e sistemici a lungo termine di Aerobid (flunisolide) in soggetti umani non sono ancora completamente noti. In particolare, gli effetti derivanti da uso cronico di Aerobid su processi di sviluppo o immunologici in bocca, della faringe, trachea, polmoni e sono sconosciuti. corticosteroidi per inalazione deve essere usato con cautela, se non del tutto, nei pazienti con infezione da tubercolosi attiva o quiescente delle vie respiratorie; non trattata fungine sistemiche, batterica, infezioni parassitarie o virali; o herpes simplex oculare. infiltrati polmonari con eosinofilia possono verificarsi in pazienti in terapia Aerobid inalatore. Anche se è possibile che in alcuni pazienti questo stato può manifestarsi a causa di recesso steroidi sistemici quando gli steroidi per inalazione sono amministrati, un ruolo causale per la droga e / o il suo veicolo non può essere esclusa. Informazioni per i pazienti: Dal momento che il sollievo dal Aerobid inalatore dipende dal suo uso regolare e su una corretta tecnica di inalazione, i pazienti devono essere istruiti a prendere inalazioni a intervalli regolari. Essi dovrebbero anche essere istruiti nel corretto metodo di utilizzo. (Vedere paziente foglio istruzioni.) I pazienti il cui corticosteroidi sistemici sono stati ridotti o ritirati devono essere istruiti a portare una carta di avvertimento che indica che possono avere bisogno di steroidi sistemici supplementari durante i periodi di stress o di un grave attacco asmatico che non risponde ai broncodilatatori. Le persone che sono in dosi immunosoppressive di corticosteroidi dovrebbero essere avvertiti di evitare l'esposizione alla varicella o morbillo. I pazienti devono essere informati anche che se sono esposti, consulenza medica dovrebbe essere cercato immediatamente. Un opuscolo illustrato di istruzioni per un uso corretto dei pazienti accompagna ogni inalatore sistema Aerobid. CONTENUTO SOTTO PRESSIONE Non forare. Non utilizzare o immagazzinare vicino al calore o fiamme libere. L'esposizione a temperature superiori a 120 & deg; (& 49 deg; C) F possono causare contenitore ad esplodere. Non gettare mai il contenitore nel fuoco o inceneritore. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Carcinogenesi: studi a lungo termine sono stati condotti in topi e ratti utilizzando la somministrazione orale per valutare il potenziale cancerogeno del farmaco. C'è stato un aumento dell'incidenza di adenomi polmonari nei topi, ma non nei ratti. Ratti femmina in trattamento la più alta dose orale avevano una maggiore incidenza di adenocarcinoma mammario rispetto ai ratti di controllo. Un aumento dell'incidenza di questo tipo di tumore è stata riportata per altri corticosteroidi. Compromissione della fertilità: ratti femmina in trattamento con alte dosi di flunisolide (200 mcg / kg / die) ha mostrato qualche evidenza di ridotta fertilità. prestazioni riproduttive in basso (8 mcg / kg / die) e metà dose (40 mcg / kg / die) gruppi era paragonabile ai controlli. Gravidanza: Gravidanza Categoria C. Come con altri corticosteroidi, flunisolide si è dimostrato essere teratogeno nei conigli e ratti a dosi di 40 e 200 mcg / kg / giorno, rispettivamente. E 'stato anche fetotossici in questi studi sulla riproduzione animale. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Flunisolide deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano: Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché altri corticosteroidi sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando flunisolide viene somministrato a donne che allattano. Pediatric Uso: la sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite nei bambini di età inferiore a 6. corticoidi orali hanno dimostrato di causare la soppressione della crescita nei bambini e negli adolescenti, in particolare con dosi più elevate per lunghi periodi. Se un bambino o un adolescente su una qualsiasi corticoidi sembra avere soppressione della crescita, la possibilità che essi sono particolarmente sensibili a questo effetto di steroidi dovrebbe essere considerato. REAZIONI AVVERSE: Gli eventi avversi riportati in studi clinici controllati e studi aperti a lungo termine 514 pazienti trattati con Aerobid (flunisolide) sono descritte di seguito. Di questi pazienti, 463 sono stati trattati per 3 mesi o più, 407 per 6 mesi o più, 287 per 1 anno o più, e 122 per 2 anni o più. Le reazioni muscoloscheletriche sono stati riportati nel 35% dei pazienti steroide-dipendente nel quale veniva affusolato la dose di steroidi per via orale. Questo è un effetto noto di recesso steroidi. INCIDENZA 10% o superiore: Gastrointestinale: diarrea (10%), nausea e / o vomito (25%), mal di stomaco (10%) Generale: influenza (10%), bocca e della gola: mal di gola (20%) Sistema nervoso: cefalea (25%) delle vie respiratorie : sintomi del raffreddore (15%), congestione nasale (15%), infezione del tratto respiratorio superiore (25%) di senso: il gusto sgradevole (10%) Cardiovascolari: palpitazioni gastrointestinale: dolore addominale, bruciore di stomaco Generale: dolore al petto, diminuzione dell'appetito, edema, febbre bocca e della gola: l'infezione da Candida Sistema nervoso: vertigini, irritabilità, nervosismo, tremori riproduttiva: disturbi mestruali delle vie respiratorie: congestione del torace, tosse *, raucedine, rinite, naso che cola, congestione sinusale, drenaggio del seno, sinusite, sinusite, starnuti, espettorato, wheezing1 pelle: eczema, prurito (prurito), eruzione cutanea di senso: infezione dell'orecchio, perdita dell'olfatto o del gusto Generali: brividi, aumento dell'appetito e aumento di peso, malessere, edema periferico, sudorazione, debolezza cardiovascolari: ipertensione, tachicardia gastrointestinali: stitichezza, dispepsia, gas ematico / linfa: la fragilità capillare, linfa allargata nodi bocca e della gola: gola secca, glossite, bocca irritazione, faringiti, catarro, irritazione della gola del sistema nervoso: ansia, depressione, debolezza, stanchezza, iperattività, ipoattività, insonnia, sbalzi d'umore, intorpidimento, vertigini respiratorio: bronchiti, senso di costrizione toracica *, dispnea, epistassi, testa afa, laringiti, irritazione nasale, pleurite, polmonite, seno disagio della pelle: acne, orticaria o orticaria sensi speciali: visione offuscata, mal d'orecchio, fastidio agli occhi, infezioni dell'occhio Incidenza inferiore all'1%, giudicato dagli investigatori come possibilmente o probabilmente correlati al farmaco: pienezza addominale, mancanza di respiro. 1 L'incidenza come indicato di tosse, respiro sibilante, senso di costrizione toracica e sono stati giudicati dagli investigatori possibilmente o probabilmente correlati al farmaco. In studi controllati con placebo, l'incidenza complessiva di questi eventi avversi (indipendentemente dalla sentenza della relazione di droga investigatori) erano simili per droga e gruppi trattati con placebo. Essi possono essere correlati al sistema del veicolo o la consegna. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE: Il Aerobid (flunisolide) Inhaler sistema è solo per inalazione orale. Adulti: La dose iniziale raccomandata è di 2 inalazioni due volte al giorno, mattina e sera, per una dose totale giornaliera di 1 mg. La dose massima giornaliera non deve superare 4 inalazioni due volte al giorno per una dose totale giornaliera di 2 mg. Quando il farmaco viene utilizzato cronicamente a 2 mg / die, i pazienti devono essere periodicamente monitorati per gli effetti sull'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA). I pazienti pediatrici: Per i bambini e gli adolescenti 6-15 anni di età, due inalazioni può essere somministrato due volte al giorno per una dose totale giornaliera di 1 mg. Dosi più elevate non sono stati studiati. La carenza di informazioni è disponibile per giustificare l'uso nei bambini sotto i 6 anni con l'uso cronico, i pazienti pediatrici devono essere monitorati per la crescita e per gli effetti sull'asse HPA. Il risciacquo della bocca dopo è consigliato l'inalazione. Diverse considerazioni deve essere data ai seguenti gruppi di pazienti al fine di ottenere il beneficio terapeutico pieno di Aerobid (flunisolide) Inhaler. Pazienti che non ricevevano corticosteroidi sistemici: I pazienti che necessitano di terapia della loro asma manutenzione possono trarre beneficio dal trattamento con Aerobid alle dosi consigliate sopra. Nei pazienti che rispondono a Aerobid. miglioramento della funzione polmonare è generalmente evidente entro una a quattro settimane dopo l'inizio della terapia. Una volta che l'effetto desiderato si ottiene, occorre tenere in considerazione per assottiglia verso la più bassa dose efficace. I pazienti mantenuti in sistemici corticosteroidi: Studi clinici hanno dimostrato che Aerobid può essere efficace nella gestione di asmatici dipendenti o mantenuti corticosteroidi sistemici e può permettere la sostituzione o significativa riduzione del dosaggio di corticosteroidi sistemici. asma del paziente deve essere ragionevolmente stabile prima di iniziare il trattamento con Aerobid. Inizialmente, Aerobid deve essere usato in concomitanza con la dose di mantenimento abituale del paziente di corticosteroidi sistemici. Dopo circa una settimana, ritiro graduale del corticosteroide sistemico viene avviato riducendo la dose giornaliera giornaliera o alternate. Riduzioni possono essere effettuate dopo un intervallo di una o due settimane, a seconda della risposta del paziente. Come basso tasso di ritiro è fortemente raccomandato. Generalmente, questi decrementi non dovrebbero superare 2,5 mg di prednisone o equivalente. Durante il ritiro, alcuni pazienti possono presentare sintomi di astinenza corticosteroidi sistemici; per esempio. dolori articolari e / o muscolari, stanchezza e depressione, nonostante il mantenimento o addirittura un miglioramento della funzionalità polmonare. Tali pazienti dovrebbero essere incoraggiati a continuare con l'inalatore, ma devono essere monitorati per segni obiettivi di insufficienza surrenalica. In caso di evidenza di insufficienza surrenalica, le dosi di corticosteroidi sistemici dovrebbero essere aumentati temporaneamente e successivamente il ritiro dovrebbe continuare più lentamente. Durante i periodi di stress o di un grave attacco d'asma, trasferire i pazienti possono richiedere un trattamento supplementare con corticosteroidi sistemici. CONFEZIONE: Aerobid (flunisolide) Inhaler sistemi sono disponibili in contenitori da 100 inalazioni misurati. NDC 0456-0672-99 Aerobid NDC 0456-0670-99 Aerobid-M "Nota: La dichiarazione frastagliata di seguito è richiesto dal Clean Air Act del governo federale per tutti i prodotti contenenti o fabbricati con clorofluorocarburi (CFC)." ATTENZIONE: Contiene tricloromonofluorometano, diclorodifluorometano e diclorotetrafluoroetano, sostanze che danneggiano la salute pubblica e all'ambiente distruggendo l'ozono nell'atmosfera superiore. "Un avviso simile al precedente avvertimento è stato inserito nelle informazioni per il paziente di questo prodotto ai sensi della normativa EPA." mfd per Forest Pharmaceuticals, Inc.. St. Louis, MO 63045 MFD da 3M Pharmaceuticals St. Paul, MN Come utilizzare il Aerobid & reg; Aerobid & reg; - M ISTRUZIONI PER L'USO: Prima di usare il nuovo sistema Inhaler Aerobid, è importante leggere nei seguenti semplici istruzioni e familiarizzare con l'inalatore e la sua cartuccia metallica. Come il medico ha probabilmente detto, l'inalatore sistema Aerobid deve essere utilizzato per un paio di giorni prima che si inizia a lavorare, e quindi dovrebbe essere usato regolarmente per contribuire a ridurre la frequenza e la gravità dei tuoi attacchi di asma. Non è un broncodilatatore e non fornisce sollievo durante un attacco effettivo asmatico. ma può ridurre il numero di attacchi cattivi se usato regolarmente ogni giorno. Prima del primo utilizzo, inserire la cartuccia metallica Aerobid all'interno del contenitore di plastica come mostrato. Agitare il sistema inalatore prima di ogni inalazione. Prima di ogni utilizzo, rimuovere dustcap e ispezionare portavoce di corpi estranei. Sostituire dustcap dopo ogni uso. Espirare il più completamente possibile. Tenere il sistema inalatore in posizione verticale e mettere boccaglio di plastica in bocca, come illustrato, avendo cura di chiudere le labbra fermamente intorno al boccaglio. Inspirare lentamente attraverso la bocca. Allo stesso tempo, premere con forza verso il basso sulla cartuccia di metallo con il dito indice. Trattenete il respiro il più a lungo possibile. Mentre si tiene il fiato, smettere di premere sulla cartuccia e togliere il boccaglio dalla bocca. Se il medico ha prescritto due o più inalazioni ad ogni utilizzo, attendere qualche minuto per consentire la pressione di costruire di nuovo nel contenitore di metallo, quindi ripetere i passaggi da due a nove (2-9). Assicurarsi di agitare nuovamente il sistema inalatore prima di ogni inalazione. Dopo il numero prescritto di inalazioni, sciacquare la bocca con acqua. Pulire il sistema di inalatore ogni pochi giorni. Per fare ciò, rimuovere la cartuccia metallica, quindi risciacquare l'inalatore in plastica e cappuccio con passo spedito acqua corrente calda. Asciugare a fondo. Sostituire la cartuccia e il cappuccio. NOTA: Se la vostra bocca diventa dolente o si sviluppa una eruzione cutanea, essere sicuri di parlare di questo con il medico, ma non smettere di usare il sistema inalatore a meno che non si dice. AVVISO: Il contenuto della cartuccia metallica sono sotto pressione. Non forare. Non utilizzare o immagazzinare vicino al calore o fiamme libere. L'esposizione a temperature superiori a 120 & deg; (& 49 deg; C) F può causare cartuccia ad esplodere. Non gettare la cartuccia nel fuoco o inceneritore. L'uso da parte dei bambini deve essere sempre sotto la supervisione di un adulto. 3M Pharmaceuticals, Inc. St. Paul, MN per: FOREST PHARMACEUTICALS, INC. FILIALE DI Forest Laboratories, INC. ST. Louis, Missouri 63045
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